伊曲康唑分散片(斯邁克),建議密封,在干燥處保存,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,伊曲康唑分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
伊曲康唑分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
餐后立即服用伊曲康唑分散片,生物利用度最高。口服3-4小時(shí)后,血藥濃度達峰值。伊曲康唑分散片血漿消除相呈雙相性,終末半衰期為1-1.5天。連續服用1-2周,伊曲康唑分散片血藥濃度可達穩定狀態(tài)。口服本品100mg每日一次,200mg每日一次和200mg每日兩次時(shí),其穩態(tài)血藥濃度分別為0.4ug/ml、1.1ug/ml和2.0ug/ml.本品血漿蛋白結合率為99.8%。全血中本品濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,且藥物清除和表皮再生過(guò)程有關(guān)。連續用藥4周后停藥,7天后已檢測不到血漿藥物濃度,但皮膚中的藥物仍可保持治療濃度達2-4周。開(kāi)始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以檢測到伊曲康唑,3個(gè)月療程結束后,其在甲角質(zhì)中藥物濃度至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易受真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2-3倍。在陰道組織中治療濃度持續的時(shí)間是:200mg每日一次治療3天,可持續二天;200mg每日一次治療1天,可持續三天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,其體外抗真菌活性與半品相似,生物分析法測得其抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞便排泄的原型藥約為所用劑量的3-18%。經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03%,大約35%是作為代謝物在一周內經(jīng)尿排泄。
請在有效期24個(gè)月內使用完畢。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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