丙戊酸鈉口服溶液為廣譜抗癲癇藥,對各種全身性發(fā)作(強直-陣攣性發(fā)作,失神發(fā)作,肌陣攣發(fā)作)療效最好。對單純性和復雜性部分發(fā)作也有一定療效。那么,丙戊酸鈉口服溶液藥代動(dòng)力學(xué)是?
丙戊酸鈉口服溶液藥代動(dòng)力學(xué):丙戊酸鈉口服或靜脈注射后,其生物活性接近100%;分布的范圍主要限于血液,并迅速交換至細胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近,能通過(guò)胎盤(pán),哺乳期婦女用藥時(shí),在乳汁中德巴金分泌的濃度很底(血清總濃度在1%-10%)。
口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)達到穩態(tài)血濃度;靜脈注射后,幾分鐘內可達到穩態(tài)血濃度,然后可繼續靜脈滴注維持;丙戊酸與血漿蛋白高度結合,與蛋白結合的量呈劑量依賴(lài)性,且有飽和現象。
丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(10%);與其它抗癲癇不同,丙戊酸鈉不會(huì )增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體求偶素,這是由于參與細胞色素P450誘導作用的酶缺乏而致的;半衰期大約8-20小時(shí),在兒童通常更短;丙戊酸鈉通過(guò)葡萄糖醛酸化的β-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
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(實(shí)習編輯:徐培穎)
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