硝苯地平控釋片口服給藥后,硝苯地平主要通過(guò)氧化作用在腸壁和肝臟代謝。其代謝物無(wú)藥物活性。那么,硝苯地平控釋片與β-受體阻滯劑合用是有哪些影響呢?
硝苯地平通過(guò)減少動(dòng)脈平滑肌的張力而能降低已經(jīng)增加了的外周阻力和血壓。硝苯地平治療初期可能出現短時(shí)的反射性心率加快而導致心輸出量增加。
硝苯地平控釋片口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時(shí)間提前。硝苯地平在10-30mg之間,生物利用度和半衰期無(wú)顯著(zhù)差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無(wú)差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1-2小時(shí)作用達高峰,作用持續4-8小時(shí);舌下給藥2-3分鐘起效,20分鐘達高峰。T1/2呈雙相,T1/2α2.5-3小時(shí),T1/2β為5小時(shí)。藥物在肝臟內轉換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
硝苯地平控釋片為圓形雙凸的堅硬玫瑰紅色薄膜衣片。
β-受體阻滯劑絕大多數患者合用硝苯地平控釋片有較好的耐受性和療效,但個(gè)別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
硝苯地平控釋片(拜新同)適應癥/功能主治:1.高血壓。2.冠心病。3.慢性穩定性心絞痛(勞累性心絞痛)。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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