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吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/13 10:51:50
    導讀:吸收: 在4-6歲的哮喘兒童中,經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標示劑量的6%。

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)不為含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物,具有抑制呼吸道炎癥反應,減輕呼吸道高反應性,緩解支氣管痙攣等作用。布地奈德是一種強效糖皮質(zhì)激素活性和弱鹽皮質(zhì)激素活性的抗炎性皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物。吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類(lèi)固醇治療。建議在其它方式給予類(lèi)固醇治療不適合時(shí)應用吸入用布地奈德混懸液。

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的藥代動(dòng)力學(xué)如下:

吸收:在4-6歲的哮喘兒童中,經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標示劑量的6%。對于兒童,1mg藥物霧化給藥約20分鐘后,可以達到2.6nmol/L的血漿峰濃度。以AUC和Cmax評估,兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后,全身暴露量相同。

分布:在4-6歲的哮喘兒童中,布地奈德穩態(tài)血漿分布容積為3L/kg,與健康成年人相同。布地奈德血漿蛋白的結合率為85%-90%,達到或超過(guò)推薦給藥劑量時(shí),藥物的血漿蛋白結合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內恒定。布地奈德幾乎不與皮質(zhì)類(lèi)固醇結合球蛋白結合。布地奈德迅速與紅細胞結合并達平衡,此過(guò)程與藥物濃度無(wú)關(guān),全血/血漿濃度比約為0.8。

代謝:采用人類(lèi)肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示,布地奈德在體內被迅速充分代謝。經(jīng)細胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。體內和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現區別。在人類(lèi)肺臟和血清制品中所觀(guān)察到的代謝性滅活作用可以忽略不計。

排泄和消除:布地奈德主要經(jīng)肝臟清除,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄。對于成年人,靜脈給藥后約有60%的放射標記劑量經(jīng)尿液排出。在尿液中沒(méi)有檢測出原型藥物。在4-6歲的哮喘兒童中,布地奈德霧化給藥后的終末半衰期為2.3小時(shí),全身清除率為0.5L/min,經(jīng)體重差異校正后,較健康成年人約增加了50%。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對其進(jìn)行了解,看說(shuō)明書(shū)或是咨詢(xún)醫生的意見(jiàn),一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥,以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買(mǎi)吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒),可以登錄健客咨詢(xún),或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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