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沙格列汀片(安立澤)可以與利福平合用嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/9 15:10:15
    導讀:利福平顯著(zhù)降低沙格列汀暴露量,但對其活性代謝產(chǎn)物5-羥基沙格列汀的時(shí)間-濃度曲線(xiàn)下面積(AUC)沒(méi)有影響。間隔24小時(shí)給藥,血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此,不推薦與利福平合用時(shí)調整沙格列汀劑量。

健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長(cháng)。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng.h/mL和214ng.h/mL,對應的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。沙格列汀片(安立澤)可以與利福平合用嗎?

沙格列汀片(安立澤)為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。

沙格列汀片(安立澤)口服,推薦劑量5mg,每日1次,服藥時(shí)間不受進(jìn)餐影響。

沙格列汀片(安立澤)用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動(dòng)基礎上改善血糖控制。聯(lián)合治療:當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運動(dòng)基礎上改善血糖控制。重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

沙格列汀片(安立澤)藥物相互作用如下:

CYP3A4/5酶誘導劑:利福平顯著(zhù)降低沙格列汀暴露量,但對其活性代謝產(chǎn)物5-羥基沙格列汀的時(shí)間-濃度曲線(xiàn)下面積(AUC)沒(méi)有影響。間隔24小時(shí)給藥,血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此,不推薦與利福平合用時(shí)調整沙格列汀劑量。

CYP3A4/5中度抑制劑:地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應用其他中度CYP3A4/5抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米)也如預期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此,和中度CYP3A4/5抑制劑合用時(shí),不推薦調整沙格列汀的劑量。

CYP3A4/5強抑制劑:酮康唑顯著(zhù)提高沙格列汀的暴露量。應用其他CYP3A4/5強抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5強抑制劑合用時(shí),應將沙格列汀劑量限制在2.5mg。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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