苯甲酸阿格列汀片的主要成份為苯甲酸阿格列汀。苯甲酸阿格列汀片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,孕婦服用苯甲酸阿格列汀片是怎樣呢?
苯甲酸阿格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了研究。苯甲酸阿格列汀片在健康受試者中,苯甲酸阿格列汀片單次口服給予劑量800mg后,苯甲酸阿格列汀片給藥后1至2小時(shí)達到血漿峰濃度(Tmax中位值)。苯甲酸阿格列汀片在健康志愿者和2型糖尿病患者間,苯甲酸阿格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)特征相似。苯甲酸阿格列汀片不經(jīng)過(guò)廣泛代謝,給藥劑量的60%至71%以原型通過(guò)尿液排泄。
苯甲酸阿格列汀片當給予推薦臨床劑量25mg時(shí),苯甲酸阿格列汀片消除的平均終末半衰期(T1/2)約為21小時(shí)。苯甲酸阿格列汀片的生物利用度約為100%。苯甲酸阿格列汀片與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí),苯甲酸阿格列汀片的暴露總量和峰值不會(huì )發(fā)生顯著(zhù)改變。苯甲酸阿格列汀片可與食物同時(shí)或分開(kāi)服用。
苯甲酸阿格列汀片對2型糖尿病患者進(jìn)行劑量400mg重復給藥14天后,苯甲酸阿格列汀片的蓄積量很小,苯甲酸阿格列汀片總暴露量(AUC)和峰值(Cmax)分別升高34%和9%。苯甲酸阿格列汀片當在劑量范圍25mg至400mg進(jìn)行單次給藥或重復給藥時(shí),總暴露量和峰值升高與劑量增加成比例。苯甲酸阿格列汀片AUC的個(gè)體間變異系數為17%。
苯甲酸阿格列汀片的孕婦用藥:尚未在妊娠婦女中進(jìn)行尼欣那的充分或嚴格對照研究。根據動(dòng)物數據,預期尼欣那不會(huì )增加發(fā)育異常的發(fā)生風(fēng)險。因動(dòng)物生殖研究不是總能預測人體風(fēng)險和暴露情況,與其他降糖藥物相同,除明確必須用藥外,不應在妊娠期使用尼欣那。
在器官形成期對妊娠家兔或妊娠大鼠給予阿格列汀,劑量最高達200和500mg/kg(根據血漿藥物暴露量(AUC),分別為臨床劑量的149倍和180倍)時(shí),未見(jiàn)致畸性。
自妊娠第6日至哺乳期第20日,對妊娠大鼠給予阿格列汀劑量高達250mg/kg(根據AUC,約為臨床暴露量的95倍),未對胚胎發(fā)育造成危害或對子代生長(cháng)和發(fā)育產(chǎn)生不良影響。妊娠大鼠口服給予阿格列汀后,觀(guān)察到藥物通過(guò)胎盤(pán)轉移進(jìn)入胎仔。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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