消旋卡多曲顆粒為淡黃色混懸顆粒,味甜。消旋卡多曲顆粒的主要成份為消旋卡多曲。那么,消旋卡多曲顆粒的停藥是怎樣呢?
消旋卡多曲顆粒口服后能迅速吸收,消旋卡多曲顆粒對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現。消旋卡多曲顆粒對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。消旋卡多曲顆粒當用藥劑量為1.5mg/Kg時(shí),2.5小時(shí)后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),消旋卡多曲顆粒對酶的抑制作用持續8小時(shí)左右,t1/2約為3小時(shí)。消旋卡多曲顆粒的組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。
消旋卡多曲顆粒進(jìn)入體內后,消旋卡多曲顆粒能迅速轉變?yōu)槠浠钚源x物(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉變?yōu)闊o(wú)活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。消旋卡多曲顆粒在成人體內對細胞色素P450酶系無(wú)誘導作用。消旋卡多曲顆粒主要通過(guò)糞便和尿排泄。重復給藥不會(huì )改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。消旋卡多曲顆粒對飲食延長(cháng)腦啡肽酶抑制作用的出現時(shí)間,但對峰高和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)無(wú)影響。
長(cháng)期連續使用某些藥物,可使人體對藥物的存在產(chǎn)生適應。達到治療目的后停止服用藥物不會(huì )出現不良反應,可以放心停藥,為避免也為避免過(guò)晚停藥導致毒副反應和耐藥性,疾病治愈后再用藥1-2天即可停藥。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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