依折麥布片的主要成份為依折麥。依折麥布片可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。那么,兒童服用依折麥布片如何呢?
依折麥布片口服后,依折麥布片被迅速吸收,并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布片在血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的半衰期約為22小時(shí)。
依折麥布片的葡萄糖苷酸結合物在服藥后1~2小時(shí)內達到平均血漿峰濃度(Cmax),依折麥布片則在4~12小時(shí)出現平均血漿峰濃度。依折麥布片不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無(wú)法測得其絕對生物利用度。依折麥布片同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。依折麥布片可以與食物一起或分開(kāi)服用。依折麥布片及依折麥布-葡萄糖苷酸結合物與血漿蛋白結合率分別為99.7%及88~92%。
依折麥布片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合(II相反應),并隨后由膽汁及腎臟排出。依折麥布片在所有研究過(guò)的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應)。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。
依折麥布片的兒童用藥:在兒童和青少年(10~18歲)人群中本品的吸收及代謝與成年患者相近。根據總依折麥布的血漿濃度,青少年與成年人藥代動(dòng)力學(xué)并無(wú)差異。尚無(wú)小于10歲的兒童人群的藥代動(dòng)力學(xué)資料。兒童及青少年患者(9~17歲)的臨床資料僅限于在HoFH及谷甾醇血癥患者中。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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