美沙拉秦腸溶片(莎爾福)為土黃色橢圓形腸溶片,除去包衣后顯淺棕色。美沙拉秦腸溶片口服后在結腸釋放后轉化為乙酰水楊酸,乙酰水楊酸一部分被腸道細菌分解,從糞便中排出;另一部分由腸黏膜吸收,約40%與血漿蛋白結合,在體內代謝生成乙酰化物,此乙酰化物的80%與血漿蛋白結合,從尿中排出,半衰期為5~10小時(shí),很少透過(guò)胎盤(pán)和進(jìn)入乳汁。服用美沙拉秦腸溶片(莎爾福)會(huì )出現急性胰腺炎嗎?
美沙拉秦腸溶片(莎爾福)用于潰瘍性結腸炎及克羅恩病急性發(fā)作期的治療。
美沙拉秦的體外實(shí)驗表明其對一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化,來(lái)改善結腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。人鼠長(cháng)期毒性實(shí)驗表明,美沙拉秦低劑量(120mg/kg·d)和中劑量(240mg/kg·d)組對肝腎功能、血象、尿常規等均無(wú)明顯影響;高劑量(360mg/kg·d0組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復正常。動(dòng)物研究表明,美沙拉秦無(wú)致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
美沙拉秦腸溶片(莎爾福)不良反應如下:
1、偶見(jiàn)腹部不適,腹瀉,胃腸脹氣,惡心及嘔吐等。
2、中樞神經(jīng)系統:個(gè)別患者可見(jiàn)頭痛,頭暈等。
3、過(guò)敏反應:如同水楊酸及其衍生物一樣,本品所出現的過(guò)敏反應呈現非劑量依賴(lài)性。極少數患者可見(jiàn)過(guò)敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。
4、在用美沙拉秦治療期間偶爾會(huì )有肺泡炎出現,個(gè)別病例可能出現全腸炎。
5、在一定條件下,一些與美沙拉秦有類(lèi)似結構的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥,所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應的可能性。
6、偶可觀(guān)察到肌肉痛和關(guān)節痛。
7、活性組分的化學(xué)結構有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高。
8、有報道在應用含有美沙拉秦的藥物后,個(gè)別病例可見(jiàn)血液學(xué)改變,包括發(fā)育不全性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性白細胞減少癥、白細胞減少和血小板減少等。
9、偶有引起肝臟炎癥的報道,罕見(jiàn)病例中有肝功能參數改變。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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