口服后迅速吸收,1-2小時(shí)內達到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無(wú)論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。阿托伐他汀鈣片(立普妥)受進(jìn)餐影響嗎?
病人在開(kāi)始本品治療前,應進(jìn)行標準的低膽固醇飲食控制,在整個(gè)治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線(xiàn)水平、治療目標和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調整。
常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調整時(shí)間間隔應為4周或更長(cháng)。本品最大劑量為每天一次80mg。可在一天內的任何時(shí)間服用,并不受進(jìn)餐影響。
對于心血管事件的低危患者治療目標是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇<6.62mmol/L(或<240mg/dL)。中危患者治療目標是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和總膽固醇<5.18mmol/L(或<220mg/dL)。
高危患者治療目標是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和總膽固醇<4.14mmol/L(或<160mg/dL)。極度高危患者治療目標是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和總膽固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。
摘自中華心血管病雜志2007年第35卷第5期390-431頁(yè)“中國成人血脂異常防治指南”。原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療大多數患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。治療2周內可見(jiàn)明顯療效,治療4周內可見(jiàn)顯著(zhù)療效。長(cháng)期治療可維持療效。
雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療患者初始劑量為每日10mg。應遵循劑量的個(gè)體化原則并每4周為時(shí)間間隔逐步調整劑量至每日40毫克。如果仍然未達到滿(mǎn)意療效,可選擇將劑量調整至最大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鰲合劑治療。
純合子型家族性高膽固醇血癥在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有相應的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至每日80毫克。
純合子型家族性高膽固醇血癥的治療在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有確認的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。
對于純合子型家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量是每日10-80毫克。阿托伐他汀鈣應作為其它降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療。或當無(wú)這些治療條件時(shí),本品可單獨使用。?腎功能不全患者用藥劑量?腎臟疾病既不會(huì )對本品的血漿濃度產(chǎn)生影響,也不會(huì )對其降脂效果產(chǎn)生影響,所以無(wú)需調整劑量。
阿托伐他汀鈣片(立普妥)適應癥/功能主治:
高膽固醇血癥
原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當于Fredrickson分類(lèi)法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿(mǎn)意,應用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀可與其他降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨使用(當無(wú)其他治療手段時(shí)),以降低TC和LDL-C。
冠心病
冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者,本品適用于:降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險,降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險,降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險,降低心絞痛的風(fēng)險。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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阿托伐他汀鈣片(立普妥)