阿德福韋酯片適用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。具有抗逆轉錄病毒、嗜肝病毒和皰疹病毒的廣譜抗病毒作用。那么,阿德福韋酯片在體內到底如何代謝呢?
阿德福韋酯片的代謝產(chǎn)物及其作用方式:阿德福韋酯片是一種口服的抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內代謝成阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,在細胞激酶的作用下進(jìn)一步被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物,級阿德福韋二磷酸鹽。
阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下面兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶):一是通過(guò)與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭;而是整合到病毒DNA后引起DNA鏈的延長(cháng)終止。
阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
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(實(shí)習編輯:徐培穎)
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