佐米曲普坦片適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。佐米曲普坦片為白色或類(lèi)白色片。那么，佐米曲普坦片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

佐米曲普坦片藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收迅速，1小時(shí)內可達血藥濃度峰值的75%，隨后血漿濃度維持4～6小時(shí)。母體化合物的平均絕對生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產(chǎn)物N－去甲基代謝物，也是一種5HTID激動(dòng)劑。動(dòng)物試驗結果表明，其效能為佐米曲普坦的2－6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦后，在2.5—50mg劑量范圍內，佐米曲普坦及其活性代謝物的曲線(xiàn)下面積及血藥濃度峰值均與劑量成正比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影響。佐米曲普坦主要經(jīng)肝臟生物轉換，然后代謝物從尿中排泄。三種主要代謝產(chǎn)物為：吲哚乙酸(血漿及尿中主要的代謝物)、N－氧化物及N－去甲基代謝物。N－去甲基代謝物有活性，其它代謝物無(wú)活性。N－去甲基代謝物的血漿濃度大致為母體藥物的一半；因此，預計其有助于本藥的治療作用。口服單次劑量的60%以上由尿中排泄(主要為吲哚乙酸代謝物)，另約30%以母體化合物原形由糞便排泄。本品腎臟清除率大于腎小球濾過(guò)率，提示存在腎小管的分泌。本品血漿蛋白結合率低(大約為25%)，平均清除半衰期為2.5—3hr，其代謝物的半衰期也類(lèi)似，提示它們的清除受轉換速率的限制。中度至重度腎臟損害的患者與健康受試者相比較，盡管母體化合物及其活性代謝物的曲線(xiàn)下面積僅有輕度的增高(分別為16%及35%)，半衰期增長(cháng)，但佐米曲普坦及其代謝物的腎臟清除率卻降低了(7—8倍)。佐米曲普坦多次給藥后不產(chǎn)生蓄積。

佐米曲普坦片與心得安合用可延緩本品的代謝。

佐米曲普坦片藥理作用是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內血管(包括動(dòng)靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統交感神經(jīng)上的5—HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。

佐米曲普坦片兒童用藥是用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

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（實(shí)習編緝：陳志方）