硝苯地平片主要成份為硝苯地平。劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過(guò)量服用硝苯地平可導致低血壓。對硝苯地平過(guò)敏者禁用。那么,硝苯地平片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
硝苯地平片功能主治是適應癥為心絞痛:變異型心絞痛;不穩定型心絞痛;慢性穩定型心絞痛。高血壓(單獨或與其它降壓藥合用)。
硝苯地平片為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,并抑制鈣離子從細胞內釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
硝苯地平片藥物相互作用是:
1.硝酸酯類(lèi):與本品合用控制心絞痛發(fā)作,有較好的耐受性。
2.β-受體阻滯劑:絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效,但個(gè)別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.洋地黃:本品可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用本品時(shí)應監測地高辛的血藥濃度。
4.蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類(lèi)、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時(shí),這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5.西咪替丁與本品同用時(shí)本品的血漿峰濃度增加,注意調整劑量。
硝苯地平片藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時(shí)間提前。硝苯地平在10-30mg之間,生物利用度和半衰期無(wú)顯著(zhù)差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無(wú)差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1-2小時(shí)作用達高峰,作用持續4-8小時(shí);舌下給藥2-3分鐘起效,20分鐘達高峰。T1/2呈雙相,T1/2α為2.5-3小時(shí),T1/2β為5小時(shí)。藥物在肝臟內轉換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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