替米沙坦氫氯噻嗪片如今是非常受歡迎的藥物，并且對許多疾病都有很不錯的療效。那么，替米沙坦氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？下面讓小編為你介紹吧。

替米沙坦氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：

替米沙坦:口服給藥時(shí)替米沙坦的最高血藥濃度出現在給藥后0.5～1.5小時(shí)。替米沙坦40mg以及160mg的絕對生物利用度分別為42%和58%。食物可輕度降低替米沙坦的生物利用度，40mg以及160mg替米沙坦的血漿濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)分別降低了約6%和19%。空腹或與食物同服替米沙坦時(shí)，給藥后3小時(shí)的血漿藥物濃度是相似的。預期血藥濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積的輕度下降不會(huì )引起治療效果的降低。在20～160mg劑量范圍內，口服給予替米沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈非線(xiàn)性，隨給藥劑量增加，血漿濃度(Cmax和AUC)呈高于比例關(guān)系的增加。重復給藥時(shí)血漿替米沙坦未發(fā)生顯著(zhù)累積。

氫氯噻嗪：口服給予美嘉素時(shí)，在給藥后約1.0～3.0小時(shí)達到氫氯噻嗪的最高血藥濃度。根據氫氯噻嗪的累計腎臟排泄量計算所得的絕對生物利用度約為60%。

分布：

替米沙坦與血漿蛋白高度結合(結合率>99.5%)，主要與白蛋白以及α-1酸性糖蛋白結合。替米沙坦的表觀(guān)分布容積約為500升，提示存在其他的組織結合。

氫氯唾嗪在血漿中的蛋白結合率為68%．其表觀(guān)分布容積為0.83～1.141/kg。

生物轉化與排除：

替米沙坦：靜脈注射或口服給予14C標記的替米沙坦時(shí)，給藥劑量中的絕大多數(>97%)經(jīng)膽汁的分泌由糞便排除。僅極少部分在尿液中出現。替米沙坦經(jīng)結合作用代謝并產(chǎn)生具有藥理學(xué)活性的酰基葡糖苷酸。母體化合物的葡糖苷酸是人體內確認的惟一的代謝產(chǎn)物。給予單次劑量的14C標記的替米沙坦后，其葡糖苷酸含量約占血漿中檢測到的放射性的11%。細胞色素P450同功酶并未參與替米沙坦的代謝過(guò)程。口服給藥后的血漿替米沙坦總體清除率>1500ml/min。終末消除半衰期>20小時(shí)。

氫氯噻嗪：氫氯噻嗪在人體內不進(jìn)行代謝，幾乎全部以原型從尿中清除。服藥后48小時(shí)內約有60%的口服劑量以原型從尿中排出。腎臟清除率約為250～300ml/min。氫氯噻嗪的終末消除消除半衰期為10-15小時(shí)。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)