氟伐他汀鈉膠囊的主要成分是氟伐他汀鈉,其化學(xué)名為:[R*,S*-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氫-吲哚-2-基]3,5-二羥-6-庚酸鈉。那么,氟伐他汀鈉膠囊治療過(guò)程中是怎樣呢?
氟伐他汀鈉膠囊用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。氟伐他汀鈉膠囊從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%,表觀(guān)分布容積為330L,氟伐他汀鈉膠囊的血漿蛋白結合率為98%以上,氟伐他汀鈉膠囊結合不受藥物濃度的影響。氟伐他汀鈉膠囊循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無(wú)藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。
氟伐他汀鈉膠囊可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3,5-二羥戊酸。氟伐他汀鈉膠囊的作用部位在肝臟,氟伐他汀鈉膠囊具有抑制內源性膽固醇的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以降低肝細胞內膽固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以提高LDL微粒的攝取,氟伐他汀鈉膠囊可以降低血漿總膽固醇濃度的作用。
氟伐他汀鈉膠囊為膠囊劑,內容物為類(lèi)白色至微黃色顆粒狀粉末。氟伐他汀鈉膠囊是一個(gè)全合成的降膽固醇藥物,氟伐他汀鈉膠囊為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,氟伐他汀鈉膠囊口服后吸收迅速而完全(98%),進(jìn)食則吸收減慢。氟伐他汀鈉膠囊的肝臟是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代謝的主要器官。
氟伐他汀鈉膠囊治療過(guò)程中:如果在接受氟伐他汀治療的患者中出現肌肉相關(guān)的癥狀如疼痛,無(wú)力或痙攣,應該測定其CK水平,如果CK水平顯著(zhù)升高(超過(guò)正常上限5倍)應該停止治療。如果出現嚴重的肌肉癥狀導致日常生活不適,即使CK水平小于等于正常上限5倍,也應該考慮停止治療。如果癥狀緩解,CK水平恢復正常,可以考慮在密切監測下重新使用最低劑量氟伐他汀或其他他汀類(lèi)藥物。有報道他汀類(lèi)藥物在聯(lián)合使用免疫抑制藥物(包括環(huán)孢素),貝特類(lèi)藥物,煙酸或紅霉素時(shí),發(fā)生肌病的危險性增加。但是在臨床試驗中,氟伐他汀和煙酸,貝特類(lèi)藥物或環(huán)孢素的合用沒(méi)有觀(guān)察到這種現象。上市后監測發(fā)現個(gè)別病例出現氟伐他汀與環(huán)孢素聯(lián)合用藥或氟伐他汀與秋水仙素聯(lián)合用藥后出現肌病。本品在這類(lèi)患者中應該慎重使用。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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