LEO Laboratories Limited(愛(ài)爾蘭) 生產(chǎn)的卡泊三醇軟膏(達力士)用于尋常性銀屑病的局部治療。卡泊三醇軟膏(達力士)的主要成份是什么？

卡泊三醇軟膏(達力士)的主要成份為卡泊三醇。

卡泊三醇軟膏(達力士)為白色軟膏，不含防腐劑。

動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)研究表明口服給藥經(jīng)肝臟代謝，半衰期很短。人肝臟勻漿休外實(shí)驗顯示人的代謝途徑與鼠、豚鼠、兔相似，主要代謝物無(wú)藥理活性。卡泊三醇經(jīng)皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。

卡泊三醇軟膏(達力士)藥理作用：本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用制劑，能抑制皮膚細胞（角脘細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。毒理研究：本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。在小鼠進(jìn)行的致皮膚癌研究表明沒(méi)有任何特殊的致皮膚癌的風(fēng)險。卡泊三醇溶液按3個(gè)劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表面積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當于對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個(gè)月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發(fā)生的升高有關(guān)。與治療有關(guān)的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類(lèi)似物使用的預期一致。未見(jiàn)對皮膚的影響，未見(jiàn)經(jīng)皮或全身致癌作用。在一項白化裸鼠的研究中，重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經(jīng)皮致癌試驗相同，觀(guān)察到減少UV照射皮膚出現皮膚癌降低的現象（僅在雄性鼠中有統計學(xué)意義），提示卡泊三醇可能會(huì )升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發(fā)現的臨床相關(guān)性尚不明確。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）