替比夫定對任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過(guò)被動(dòng)擴散的方式以原藥的形式通過(guò)腎臟排出,因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑,所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應相應調整劑量和服用方法。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。 哺乳期婦女可以服用替比夫定片(素比伏)嗎?
孕婦及哺乳期婦女用藥:替比夫定可以?xún)|泌到大鼠的乳汁中,但未對替比夫定對孕婦和HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研究;目前尚不知道替比夫定是否會(huì )分泌到人的乳汁,所以哺乳期婦女使用本品應避免授乳。
替比夫定片(素比伏)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。 替比夫定片(素比伏)主要成份為替比夫定,化學(xué)名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。
替比夫定用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’ -腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過(guò)整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(cháng)終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二鏈(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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