鹽酸舍曲林膠囊，主要通過(guò)肝臟代謝，其半衰期約為24小時(shí)。血漿中的主要代謝產(chǎn)物為去甲基舍曲林，半衰期62-104小時(shí)。那么，鹽酸舍曲林膠囊的藥理毒理是怎樣？

鹽酸舍曲林膠囊的藥理毒理是：

鹽酸舍曲林膠囊中的在體外是神經(jīng)元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導致動(dòng)物體內5-羥色胺效應的增強。舍曲林對神經(jīng)元中去甲腎上腺索和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類(lèi)血小板對5-羥色胺的攝取。在動(dòng)物體內，舍曲林沒(méi)有中樞興奮作用、鎮靜作用、抗膽堿能作用和心臟毒性。在健康志愿者所做的對照研究中，舍曲林不引起鎮靜作用，因而不影響各種精神運動(dòng)的操作。由于它選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強兒茶酚類(lèi)神經(jīng)介質(zhì)的活性，舍曲林與毒蕈堿受體(膽堿能)、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮?類(lèi)受體沒(méi)有親和性。動(dòng)物長(cháng)期給予舍曲林后可使腦內去甲腎上腺素受體下調，這與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致。

而舍曲林在治療抑郁癥和強迫癥的臨床對照研究中未見(jiàn)體重增加，某些病人可能會(huì )出現體重減輕。舍曲林未表現出濫用的可能性。在舍曲林、阿普唑倫和右旋苯丙胺的安慰劑對照、雙盲隨機研究中，比較它們的濫用傾向，舍曲林沒(méi)有產(chǎn)生濫用傾向所特有的正性主觀(guān)效應。試驗對象在一些反映藥物濫用的指標如對藥物的喜歡程度、欣快和濫用傾向方面都評價(jià)阿普唑倫和右旋苯丙胺顯著(zhù)地大于安慰劑。舍曲林既沒(méi)有右旋苯丙胺伴隨的興奮刺激和致焦慮作用，也沒(méi)有阿普唑倫伴隨的鎮靜作用和對精神運動(dòng)功能的損傷．舍曲林既沒(méi)有在功能上成為經(jīng)訓練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強劑，也沒(méi)有做為對恒河猴的選擇性刺激物而取代右旋苯丙胺或苯巴比妥。

長(cháng)期給藥的動(dòng)物試驗表明：鹽酸舍曲林膠囊具有良好的安全性。應用相當于臨床有效治療劑量數倍的藥物劑量動(dòng)物也能夠良好耐受。舍曲林無(wú)致畸作用。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）