左炔諾孕酮片每片含主要成份左炔諾孕酮1.5毫克。化學(xué)名:D(-)-17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮。那么,左炔諾孕酮片與哪些藥物合用會(huì )降低避孕效果呢?
左炔諾孕酮片口服后吸收迅速而完全,吸收t1/2為0.29小時(shí)。左炔諾孕酮片服藥后0.5-2小時(shí)內可達血藥峰值。左炔諾孕酮片的全身生物利用度比率F(AuCo/AuCiv)范圍為0.87-0.99。左炔諾孕酮片在血中LNG濃度下降呈雙指數曲線(xiàn)形式,分布t1/2為50-60分鐘,消除t1/2為8.8-11小時(shí)。左炔諾孕酮片的血漿清除率為152-176L/d,明顯比炔諾酮慢。
左炔諾孕酮片口服幾乎沒(méi)有首過(guò)效應。左炔諾孕酮片的蛋白結合率為93%-95%,生物利用度100%,左炔諾孕酮片能降低高密度脂蛋白(HDL),升高低密度脂蛋白(LDL)。左炔諾孕酮片與血漿性激素球蛋白(SHBG)有高度專(zhuān)一結合,左炔諾孕酮片與雌激素配伍應用時(shí),由于后者可刺激肝臟合成SHBG,可明顯提高血中LNG水平。
左炔諾孕酮片對哺乳婦女服用后,血液中與乳汁中藥物濃度之比為100:15-25。左炔諾孕酮片對母親每日服150μg,未見(jiàn)LNG在嬰兒體內有積蓄。左炔諾孕酮片在肝內代謝,左炔諾孕酮片的代謝物主要為3α、5β、四氫甲基炔諾酮,排出的代謝物大多為葡萄糖醛酸及硫酸結合物。
可使左炔諾孕酮片的避孕效果降低的藥物:抗菌藥,尤其是口服廣譜抗菌藥;藥酶誘導劑,如利福平、苯巴比妥、苯妥英等,應避免同時(shí)服用。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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