一個(gè)藥物的處方?jīng)Q定了藥物本身的治療效果,而一個(gè)藥物的生產(chǎn)廠(chǎng)家也同樣影響著(zhù)藥物的質(zhì)量。那么,西羅莫司片(雷帕鳴)的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
西羅莫司片(雷帕鳴)的藥代動(dòng)力學(xué)是:
服用西羅莫司口服溶液后迅速吸收,單劑量口服后的平均達峰時(shí)間約為1小時(shí);在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達峰時(shí)間約為2小時(shí)。高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。
西羅莫司為細胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西羅莫司可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝,并且可被P-gp從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。因此,作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度(地爾硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、紅霉素、泰利霉素和克拉仙霉素);CYP3A和P-gp的誘導劑可降低西羅莫司的濃度(卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福噴丁、圣約翰草[St.John’sWort](貫葉連翹,金絲桃素))。
西羅莫司與以上兩種蛋白的抑制劑或誘導劑合用時(shí),注意監測藥物濃度。西羅莫司主要經(jīng)糞便排泄,僅少量(2.2%)經(jīng)尿排泄。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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