愛(ài)路韋為硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。愛(ài)路韋的主要成份為阿德福韋酯。那么,愛(ài)路韋的注意事項有哪些呢?
愛(ài)路韋在體內代謝成阿德福韋,愛(ài)路韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,愛(ài)路韋在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。愛(ài)路韋口服的生物利用度約為59%。愛(ài)路韋對慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數時(shí)間為1.75小時(shí)(范圍:0.58-4.00小時(shí))。愛(ài)路韋的Cmax的中位數為16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位數為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。
愛(ài)路韋靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9mL/kg。愛(ài)路韋口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。愛(ài)路韋是活性成分阿德福韋的前藥。愛(ài)路韋口服給藥后,愛(ài)路韋能迅速地轉化為阿德福韋。愛(ài)路韋對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動(dòng)力學(xué)相似。愛(ài)路韋的血漿阿德福韋以二房室方式消除,愛(ài)路韋的末端消除半衰期為7.48±;1.65h。愛(ài)路韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。
愛(ài)路韋的注意事項:1、病人停止乙型肝炎治療會(huì )發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韋酯。因此,停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能,若必要,應重新進(jìn)行抗乙肝治療。2、對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人,使用阿德福韋酯長(cháng)期治療會(huì )導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。3、使用阿德福韋酯治療前,應對所有病人進(jìn)行人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物,如阿德福韋酯,會(huì )對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用,也許會(huì )出現HIV耐藥。4、單用核苷類(lèi)似物或合用抗逆轉錄病毒藥物會(huì )導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大,包括致命事件。5、因為對發(fā)育中的人類(lèi)胚胎的潛在危險性尚不明確,所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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