愛(ài)路韋為硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,停用愛(ài)路韋會(huì )發(fā)生肝炎急性加重嗎?
愛(ài)路韋的抗病毒活性,愛(ài)路韋在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,愛(ài)路韋可以抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。愛(ài)路韋是活性成分阿德福韋的前藥。愛(ài)路韋中的阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。愛(ài)路韋中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
愛(ài)路韋口服給藥后,愛(ài)路韋能迅速地轉化為阿德福韋。愛(ài)路韋對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動(dòng)力學(xué)相似。愛(ài)路韋是一種口服抗病毒藥。愛(ài)路韋在體內代謝成阿德福韋,愛(ài)路韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,愛(ài)路韋在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。愛(ài)路韋適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
病人停止乙型肝炎治療會(huì )發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用愛(ài)路韋。因此,停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能,若必要,應重新進(jìn)行抗乙肝治療。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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