唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。那么,唯他停的不良反應有哪些呢?
唯他停對男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達峰值(Cmax)。唯他停對青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時(shí)。唯他停與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。唯他停的血漿蛋白結合率為98%。唯他停的動(dòng)物實(shí)驗結果表明,有較大的分布容積。
唯他停主要首先通過(guò)肝臟代謝,唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒(méi)有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,唯他停的半衰期是62-104小時(shí)。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對食物的生物利用度無(wú)明顯的影響。
唯他停的不良反應:1、胃腸道:腹瀉/稀便、口干、消化不良和惡心。2、代謝及營(yíng)養:厭食3、神經(jīng)系統:頭暈、嗜睡和震顫。4、精神:失眠5、生殖系統及乳腺:性功能障礙(主要為男性射精延遲)。6、皮膚及皮下組織:多汗7、在強迫癥患者的雙盲,安慰劑對照試驗中觀(guān)察到的不良反應與在抑郁癥患者的臨床試驗中觀(guān)察到的相似。8、上市后資料:(1)血液與淋巴系統:中性粒細胞缺乏及血小板減少癥。(2)心臟:心悸及心動(dòng)過(guò)速。(3)耳及迷路:耳鳴(4)內分泌:高泌乳素血癥、甲狀腺功能低下及ADH分泌失調綜合征(SIADH)。(5)眼科:瞳孔變大及視覺(jué)異常。(6)胃腸道:腹痛、便秘、胰腺炎及嘔吐。(7)全身及給藥部位:虛弱、胸痛、外周性水腫、乏力、發(fā)熱及不適。(8)肝膽系統:嚴重肝病(包括肝炎、黃疸和肝功能衰竭)及無(wú)癥狀性血清轉氨酶升高(SGOT和SGPT)。(9)免疫系統:過(guò)敏反應、過(guò)敏癥及類(lèi)過(guò)敏反應。(10)檢查:臨床化驗結果異常、血小板功能改變、血清膽固醇增高、體重減輕及體重增加。(11)代謝及營(yíng)養:食欲增加及低鈉血癥,糖尿病、高血糖和低血糖。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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