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洛匹那韋利托那韋片會(huì )引起身體脂肪分布改變?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/6 13:20:49
    導讀:洛匹那韋利托那韋片,有效期是24個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是AbbVieDeutschlandGmbH&Co.KG。

洛匹那韋利托那韋片為橢圓形紅色薄膜包衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色,適用于與其它抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)合用藥,治療HIV感染。那么,洛匹那韋利托那韋片會(huì )引起身體脂肪分布改變?

洛匹那韋利托那韋片,有效期是24個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是AbbVieDeutschlandGmbH&Co.KG。

穩態(tài)時(shí),洛匹那韋約有98-99%與血漿蛋白結合。洛匹那韋與α-1-酸性糖蛋白(AAG)和白蛋白均可結合;但它與AAG的親和力更高。在穩態(tài)下,本品400/100mg每日兩次給藥后,洛匹那韋的蛋白結合在觀(guān)察到的濃度范圍內保持恒定,健康志愿者和HIV陽(yáng)性患者之間情況相似。

用人肝微粒體進(jìn)行的體外實(shí)驗表明,洛匹那韋主要經(jīng)氧化代謝。洛匹那韋被肝細胞色素P450系統廣泛代謝,且幾乎專(zhuān)門(mén)由CYP3A異構體代謝。利托那韋是一個(gè)強效的CYP3A抑制劑,可抑制洛匹那韋的代謝,因此能夠提高洛匹那韋的血漿濃度。一項人體14C-洛匹那韋研究表明,單次給予本品400/100mg后,血漿放射活性的89%來(lái)自母體化合物。在人體中至少已鑒別出13個(gè)洛匹那韋的氧化代謝物。4-氧和4-氫氧代謝物異構體是具有抗病毒活性的主要代謝產(chǎn)物,但其血漿放射活性的存在時(shí)間很短,僅僅幾分鐘。實(shí)驗表明利托那韋能夠誘導代謝酶,從而誘導其自身的代謝,也可能誘導洛匹那韋的代謝。在多次給藥過(guò)程中,洛匹那韋在給藥前的濃度隨時(shí)間下降,約在10天至2周后達到穩定。

洛匹那韋利托那韋片有轉氨酶活性增高(肝功能測試異常)、甘油三酯和總膽固醇水平增高、高血糖癥和身體脂肪分布改變等報道。

利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì )影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結濃度高,利托那韋片血漿半衰期為3~3.5h,利托那韋片血漿蛋白結合率為98%。

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(實(shí)習編輯:葉勝能)

 

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