氯沙坦鉀片適用于治療原發(fā)性高血壓。氯沙坦鉀片的主要成份是氯沙坦鉀。氯沙坦鉀片為白色的橢圓形薄膜包衣片,片的一面中間有刻痕,另一面印有952,除去包衣后顯白色。兒童可以服用氯沙坦鉀片嗎?
已經(jīng)在年齡>1個(gè)月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來(lái)自于足夠的兒童及成人對照研究和在兒童中使用的文獻報道的證據都支持本品在這些年齡組的運用。對50例高血壓兒童,年齡在>1個(gè)月至<16歲,每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54-0.77mg/Kg(平均劑量),進(jìn)行氯沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)研究。在所有年齡組,氯沙坦均形成活性代謝物。總的說(shuō)來(lái),氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)在所研究的各年齡組之間相似,與已有的成人藥代動(dòng)力學(xué)數據一致。
氯沙坦鉀片化學(xué)名:2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1′?聯(lián)苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇單鉀鹽。分子式:C22H22ClKN6O。分子量:461.01。吸收:本品口服吸收良好,經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達到峰值。本品與食物同服時(shí),氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。分布:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會(huì )轉化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外,也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生,包括丁基側鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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