西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。那么，西羅莫司片與紅霉素合用如何呢？

西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應，并延長(cháng)預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。西羅莫司片分布容積（Vss/F）的平均值為12&plusmn；8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合（約92%）。

西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。西羅莫司片中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。

西羅莫司片在細胞中，西羅莫司片與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司片與紅霉素合用：紅霉素是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑，應監測西羅莫司的濃度并考慮對這兩種藥物適當減少劑量；不推薦西羅莫司片劑與紅霉素同時(shí)服用。24例健康志愿者同時(shí)口服西羅莫司口服溶液2mg，每日1次和紅霉素片劑（達穩態(tài)濃度）800mg，每8小時(shí)1次，西羅莫司和紅霉素的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax和AUC分別增加4.4和4.2倍，而tmax增加0.4小時(shí)。紅霉素的Cmax和AUC分別增加1.6和1.7倍，而tmax增加0.3小時(shí)。

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（實(shí)習編緝：李華藝）