西羅莫司片的主要成份為西羅莫司。西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類(lèi)白色。那么,西羅莫司片的間質(zhì)性肺病是怎樣呢?
西羅莫司片在穩定的腎移植受者中,西羅莫司片服用后西羅莫司的血液/血漿比的平均值(±標準差)為36±18,表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司片的分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。西羅莫司片在男性中,西羅莫司片的結合主要與血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。
西羅莫司片為CYP3A4和P-gp的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4同功酶廣泛代謝,并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度。CYP3A4和P-gp的誘導劑可降低西羅莫司的濃度西羅莫司片中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司片的間質(zhì)性肺病:接受免疫抑制治療(包括西羅莫司)的患者有無(wú)明確感染原的間質(zhì)性肺病發(fā)生,有些可能是致命的。這類(lèi)疾病包括非感染性肺炎、閉塞性細支氣管炎伴機化性肺炎(BOOP)(發(fā)生頻率較低)和肺纖維化。在有些病例中,停用西羅莫司或減少劑量可以消除這種間質(zhì)性肺病。隨著(zhù)西羅莫司血藥谷濃度的升高,患此病的風(fēng)險也隨之升高。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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