可定瑞舒伐他汀鈣片的致癌性是怎樣呢？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/1/25 16:49:12

導讀：

可定瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥。那么，可定瑞舒伐他汀鈣片的致癌性是怎樣呢？

可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。可定瑞舒伐他汀鈣片對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。可定瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。可定瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。

可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝（約10％）。可定瑞舒伐他汀鈣片用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數不變。

可定瑞舒伐他汀鈣片的致癌性：在大鼠104周致癌性試驗中，經(jīng)口給藥劑量為2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍)劑量組雌性動(dòng)物可見(jiàn)子宮息肉發(fā)生率顯著(zhù)升高，低劑量下未見(jiàn)發(fā)生率升高。在小鼠107周致癌性試驗中，經(jīng)口給藥劑量為10、60、200mg/kg/天。200mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍)劑量組動(dòng)物可見(jiàn)肝細胞腺瘤/癌發(fā)生率增加，低劑量下未見(jiàn)發(fā)生率升高。

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（實(shí)習編緝：陳志東）

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