可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。可定瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片的禁忌有哪些呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)。可定瑞舒伐他汀鈣片用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物。可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。可定瑞舒伐他汀鈣片對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。
可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。可定瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。可定瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數不變。
可定瑞舒伐他汀鈣片的禁忌:本品禁用于:1.對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過(guò)敏者。2.活動(dòng)性肝病患者,包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過(guò)3倍的正常值上限(ULN)的患者。3.嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。4.肌病患者。5.同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。6.妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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