安律凡的主要成份是阿立哌唑。安律凡用于長(cháng)期治療的醫生應定期重新評估該藥對個(gè)別患者的長(cháng)期療效。那么,安律凡對心血管系統的影響有什么呢?
安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,安律凡較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。安律凡給藥14天內兩種活性成分達到穩態(tài)濃度。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預測。安律凡在穩態(tài)時(shí),安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過(guò)肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血漿濃度在3~5小時(shí)內達到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。安律凡可以單獨服用或與食物一起服用。安律凡與標準高脂肪膳食一起服用15mg片,沒(méi)有顯著(zhù)影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。安律凡主要通過(guò)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。
安律凡對心血管系統的影響:常見(jiàn)—心動(dòng)過(guò)速(包括室性和室上性)、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩;少見(jiàn)—心悸、出血、心力衰竭、心肌梗死、心臟停搏、心房顫動(dòng)、房室傳導阻滯、QT間期延長(cháng)、期外收縮、心肌缺血、深部靜脈血栓、心絞痛、蒼白、心肺功能障礙、靜脈炎;罕見(jiàn)—束支傳導阻滯、心房撲動(dòng)、血管迷走反應、心肥大、血栓性靜脈炎、心肺衰竭。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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