西樂(lè )葆為硬膠囊，內容物為白色粉末。西樂(lè )葆的主要成份為塞來(lái)昔布。那么，西樂(lè )葆與氟康唑合用是怎樣呢？

西樂(lè )葆對健康受試者在治療劑量下，西樂(lè )葆的血漿蛋白結合高，可達97%。西樂(lè )葆的體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。西樂(lè )葆連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè )葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。

西樂(lè )葆的穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L，西樂(lè )葆在組織中廣泛分布。西樂(lè )葆并不優(yōu)先與紅細胞結合。西樂(lè )葆在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。西樂(lè )葆的體外及體內試驗表明，西樂(lè )葆的代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。

西樂(lè )葆原形藥具有藥理活性，西樂(lè )葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。西樂(lè )葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，西樂(lè )葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂(lè )葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，西樂(lè )葆的清除率約為500mL/分。

西樂(lè )葆與氟康唑合用：同時(shí)服用氟康唑200mg每日一次，塞來(lái)昔布的血藥濃度升高兩倍。這是由于塞來(lái)昔布經(jīng)P4502C9的代謝被抑制。接受氟康唑治療的患者應給予本品最低的推薦劑量。

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（實(shí)習編緝：李華藝）