西樂(lè )葆為硬膠囊,內容物為白色粉末。西樂(lè )葆的主要成份為塞來(lái)昔布。那么,西樂(lè )葆對代謝系統的影響有什么呢?
西樂(lè )葆對健康受試者在治療劑量下,西樂(lè )葆的血漿蛋白結合高,可達97%。西樂(lè )葆的體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。西樂(lè )葆的穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,西樂(lè )葆在組織中廣泛分布。西樂(lè )葆并不優(yōu)先與紅細胞結合。西樂(lè )葆在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。西樂(lè )葆的體外及體內試驗表明,西樂(lè )葆的代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。
西樂(lè )葆原形藥具有藥理活性,西樂(lè )葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。西樂(lè )葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,西樂(lè )葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂(lè )葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),塞來(lái)昔布膠囊的清除率約為500mL/分。西樂(lè )葆連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè )葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
西樂(lè )葆對代謝系統的影響:BUN升高、CPK升高、糖尿病、高膽固醇血癥、高血糖癥、低鉀血癥、F非蛋白氮增高、肌酐增高、堿性磷酸酶增高、體重增加。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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