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非洛地平緩釋膠囊的藥理作用是什么?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/10 21:29:07
    導讀:非洛地平緩釋膠囊平為二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑,與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點(diǎn),可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴(lài)性Ca2+電流,并阻斷K+誘導的鼠門(mén)靜脈攣縮。

非洛地平緩釋膠囊,生物利用度約為15%,與攝食無(wú)關(guān)。吸收速率而不是吸收程度受同時(shí)攝食影響,最大血藥溶度增加約65%。那么,非洛地平緩釋膠囊的藥理作用是什么?

非洛地平緩釋膠囊的藥理作用是:

非洛地平緩釋膠囊平為二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑,與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點(diǎn),可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴(lài)性Ca2+電流,并阻斷K+誘導的鼠門(mén)靜脈攣縮。體外研究表明,非洛地平對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用;在體外可檢測到負性肌力作用,但是在整體動(dòng)物中未觀(guān)察到此作用。非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低,該藥理作用與用藥劑量相關(guān),并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內非洛地平可通過(guò)對外周血管阻力的降低而導致輕度利尿。降壓作用呈劑量依賴(lài)性,與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加,但該作用隨時(shí)間而減少。長(cháng)期給藥心率可能增加5~10次/分鐘,β受體阻滯劑可對抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示,非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對心臟傳導(P-R、P-Q和H-V間期)沒(méi)有顯著(zhù)影響。在對沒(méi)有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中,未發(fā)現明確的負性肌力作用。非洛地平可降低腎血管阻力而不影響腎小球。在笫一周用藥時(shí)可見(jiàn)輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用,短期和長(cháng)期治療不影響電解質(zhì)。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現非洛地平可增加血漿去甲腎上腺素水平。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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