蘭迪苯磺酸氨氯地平片的主要成份為苯磺酸氨氯地平。化學(xué)名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,蘭迪苯磺酸氨氯地平片對于高血壓的作用是怎樣呢?
蘭迪苯磺酸氨氯地平片的體外實(shí)驗可觀(guān)察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗中未觀(guān)察到這一作用。蘭迪苯磺酸氨氯地平片不影響血清鈣的濃度。蘭迪苯磺酸氨氯地平片在生理酸堿度范圍內,蘭迪是一種離子化的復合物(pKa=8.6),蘭迪苯磺酸氨氯地平片通過(guò)與鈣通道受體在結合位點(diǎn)緩慢地結合/分解實(shí)現其逐步起效的作用。
蘭迪苯磺酸氨氯地平片適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。蘭迪苯磺酸氨氯地平片適用于經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病,但射血分數≥40%且無(wú)心衰的患者,本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險。
蘭迪苯磺酸氨氯地平片是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱(chēng)鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),蘭迪苯磺酸氨氯地平片能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。蘭迪苯磺酸氨氯地平片與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點(diǎn)均可結合。蘭迪苯磺酸氨氯地平片對心肌和血管平滑肌的收縮過(guò)程依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)離子通道進(jìn)入細胞內來(lái)完成。
蘭迪苯磺酸氨氯地平片適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。蘭迪苯磺酸氨氯地平片適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。蘭迪苯磺酸氨氯地平片可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,蘭迪苯磺酸氨氯地平片對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。蘭迪苯磺酸氨氯地平片對于高血壓的作用是:
成人患者:氨氯地平的降壓療效在15個(gè)雙盲、隨機、安慰劑對照的研究中得到了證實(shí),其中氨氯地平組800人,安慰劑組538人。安慰劑校正后,接受每天一次本品給藥治療的輕中度高血壓患者用藥后24小時(shí)臥位和立位血壓下降有統計學(xué)意義,平均立位血壓降低12/6mmHg,臥位血壓降低13/7mmHg。間隔24小時(shí)給藥觀(guān)察到藥物降壓作用可持續24小時(shí)(降壓峰值和谷值效果幾乎相同)。用藥時(shí)間達到1年的患者未顯示對藥物的耐受性。3個(gè)平行、固定劑量的劑量反應研究顯示:在推薦劑量范圍內,臥位和立位血壓的降低是呈劑量相關(guān)的。藥物對年輕人和老年人患者舒張壓的作用效果相仿。對老年患者收縮壓的影響大些,可能與其收縮壓基線(xiàn)較高有關(guān)。對黑色人種與白色人種的作用相仿。
兒童患者;268名6歲至17歲的高血壓患者首先隨機接受氨氯地平2.5或5mg,每日一次,4個(gè)星期,然后再次隨機接受同樣劑量的氨氯地平或安慰劑治療4個(gè)星期。在8周結束后,接受5mg氨氯地平治療患者的血壓要低于再次隨機給予安慰劑患者。藥物降壓強度難以量化,但是應用5mg的劑量收縮壓下降小于5mmHg。不良事件與成人相似。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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