苯磺酸氨氯地平片(絡(luò )活喜)用于1.高血壓。本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。2.冠心病(CAD)。服用苯磺酸氨氯地平片會(huì )不會(huì )出現瘙癢?
苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。
患者對苯磺酸氨氯地平片(安內真)能很好地耐受。較常見(jiàn)的副反應是頭痛、水腫、疲勞、失眠、心、腹痛、面紅、心悸和頭暈;極少見(jiàn)的副反應為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無(wú)力、肌肉痙攣和消化不良。與其他鈣拮抗劑相似,極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應報道,而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分。尚未發(fā)現與苯磺酸氨氯地平片(安內真)有關(guān)的實(shí)驗室檢查參數異常。
苯磺酸氨氯地平片(安內真)適應癥/功能主治:1.高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。2.心絞痛:尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。
氨氯地平為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),能阻滯心肌和平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜鈣離子通道跨膜進(jìn)入細胞內。本品抗高血壓作用的機制是直接松馳血管平滑肌,緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以通過(guò)擴張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,降低心臟的后負荷,減少能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。在大鼠、小鼠進(jìn)行了為期2年的研究,經(jīng)食物給予氨氯地平、劑量為0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未發(fā)現致癌性的證據。誘發(fā)性研究顯示在基因或染色體水平均無(wú)藥物相關(guān)的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2計算,為最大推薦人用劑量10mg的8倍)對大鼠的生殖能力無(wú)影響。氨氯地平為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),能阻滯心肌和平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜鈣離子通道跨膜進(jìn)入細胞內。本品抗高血壓作用的機制是直接松馳血管平滑肌,緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以通過(guò)擴張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,降低心臟的后負荷,減少能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。在大鼠、小鼠進(jìn)行了為期2年的研究,經(jīng)食物給予氨氯地平、劑量為0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未發(fā)現致癌性的證據。誘發(fā)性研究顯示在基因或染色體水平均無(wú)藥物相關(guān)的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2計算,為最大推薦人用劑量10mg的8倍)對大鼠的生殖能力無(wú)影響。
苯磺酸氨氯地平片選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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