非布司他片的主要成份為非布佐司他。不推薦本品用于治療無(wú)癥狀性高尿酸血(癥)。那么,非布司他片與萘普生同用如何呢?
非布司他片除了通過(guò)尿液排泄,大約45%通過(guò)糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(1%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(25%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(7%)。非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現劑量依賴(lài)性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
非布司他片被廣泛代謝,非布司他片通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,非布司他片通過(guò)細胞色素P450(CYP)系統、非P450酶系統進(jìn)行氧化。非布司他片的平均終末消除半衰期大約為5~8小時(shí)。非布司他片通過(guò)肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除。非布司他片口服C標記80mg,約49%通過(guò)尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(30%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(13%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(3%)。非布司他片平均表觀(guān)穩態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。非布司他片的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。
非布司他片與萘普生同用:本品和萘普生聯(lián)合給藥,二者都無(wú)需進(jìn)行劑量調整。本品(80mg,每日一次)與萘普生(500mg,每日兩次)聯(lián)合給藥,導致非布司他Cmax和AUC分別增加28%和40%。該增加無(wú)臨床意義。而且,萘普生的Cmax或AUC均無(wú)顯著(zhù)變化(<2%)。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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