非布司他片的主要成份為非布佐司他。不推薦本品用于治療無(wú)癥狀性高尿酸血(癥)。那么,非布司他片與茶堿同用如何呢?
非布司他片被廣泛代謝,非布司他片通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,非布司他片通過(guò)細胞色素P450(CYP)系統、非P450酶系統進(jìn)行氧化。非布司他片的平均終末消除半衰期大約為5~8小時(shí)。非布司他片通過(guò)肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除。非布司他片口服C標記80mg,約49%通過(guò)尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(30%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(13%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(3%)。非布司他片平均表觀(guān)穩態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。非布司他片的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。
非布司他片除了通過(guò)尿液排泄,大約45%通過(guò)糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(1%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(25%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(7%)。非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現劑量依賴(lài)性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
非布司他片與茶堿同用:非布司他是一種黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑。根據一項在健康受試者上開(kāi)展的藥物相互作用研究,非布司他改變茶堿(XO的一種底物)在人體內的代謝。因此,非布司他與茶堿聯(lián)用時(shí)應謹慎。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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