非布司他片的主要成份為非布佐司他。化學(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,肝功能不全者服用非布司他片如何呢?
非布司他片為黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑,非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長(cháng)期治療。不推薦本品用于治療無(wú)癥狀性高尿酸血(癥)。非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現劑量依賴(lài)性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
非布司他片為2-芳基噻唑衍生物,非布司他片是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,非布司他片通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他片常規治療濃度下不會(huì )抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。非布司他片對心臟復極化的影響,非布司他片分別對健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗對象進(jìn)行試驗,非布司他片通過(guò)測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。
非布司他片每日最高劑量達300mg,穩態(tài)時(shí)對QTc間期無(wú)影響。非布司他片在有或無(wú)代謝活化時(shí),CHL細胞染色體畸變試驗結果陽(yáng)性。非布司他片的Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。
非布司他片用于肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Child-PughA、B級)的患者無(wú)需調整劑量。尚未進(jìn)行重度肝功能不全者(Child-PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究,因此此類(lèi)患者應慎用非布司他。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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