恩曲他濱膠囊的主要成份為恩曲他濱。化學(xué)名:(2R,5S)-5-氟-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫環(huán)-5-基)胞嘧啶。那么,恩曲他濱膠囊治療的疾病有哪些呢?
恩曲他濱膠囊為化學(xué)合成類(lèi)核苷胞嘧啶。恩曲他濱膠囊抗HIV-1的機制是通過(guò)體內多步磷酸化,形成活性三磷酸酯競爭性地抑制HIV-1逆轉錄酶,恩曲他濱膠囊通過(guò)與天然的5-磷酸胞嘧啶競爭性地滲入到病毒DNA合成的過(guò)程中,最終導致其DNA鏈合成中斷。恩曲他濱膠囊的抗HBV的機制是由于HBV復制過(guò)程含有恩曲他濱的作用靶點(diǎn),即逆轉錄過(guò)程。恩曲他濱膠囊對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β、ε和線(xiàn)粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。
恩曲他濱膠囊的體外抗病毒活性,恩曲他濱膠囊的體外進(jìn)行的實(shí)驗室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細胞系、MAGI-CCR5細胞系和周?chē)獑魏思毎性u估。恩曲他濱膠囊50%抑制濃度(IC50)值范圍是0.0013~0.158μg/ml。恩曲他濱膠囊在與核苷類(lèi)反轉錄酶抑制劑(NRTI)、非核苷類(lèi)反轉錄酶抑制劑(NNRTI)和蛋白酶抑制劑(PI)聯(lián)用的研究中,顯示有藥物協(xié)同作用。
恩曲他濱膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類(lèi)白色顆粒或粉末。恩曲他濱膠囊與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療。患者為未經(jīng)過(guò)逆轉錄酶抑制劑治療和經(jīng)過(guò)逆轉錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。恩曲他濱膠囊用于慢性乙型肝炎治療。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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