心律失常是由于竇房結激動(dòng)異常或激動(dòng)產(chǎn)生于竇房結以外，激動(dòng)的傳導緩慢、阻滯或經(jīng)異常通道傳導，即心臟活動(dòng)的起源和（或）傳導障礙導致心臟搏動(dòng)的頻率和（或）節律異常。枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。枸櫞酸西地那非片適用于危及生命的心律失常的患者嗎？
西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。空腹狀態(tài)給予25～100mg時(shí)，約1小時(shí)內達最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強度約為50%，蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí)，游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。
西地那非適用于治療勃起功能障礙。
枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)禁忌：目前，沒(méi)有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類(lèi)患者，處方須謹慎：
1.最近6個(gè)月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.靜息狀態(tài)低血壓（血壓90/50mmHg以下）或高血壓（血壓170/110mmHg以上）的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不穩定性心絞痛的患者。
4.色素視網(wǎng)膜炎的患者（少數此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常）。
5.鐮狀細胞性貧血或相關(guān)貧血患者。
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（實(shí)習編輯：孫媛媛）
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