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藥物對枸櫞酸西地那非片有作用?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/24 10:56:04
    導讀:萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。什么藥物對枸櫞酸西地那非片有作用?

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。

其他藥物對西地那非的作用:體外實(shí)驗:本品代謝主要通過(guò)細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會(huì )降低西地那非的清除。體內實(shí)驗:健康志愿者同時(shí)服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg,導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達到穩態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達到穩態(tài)時(shí)(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動(dòng)力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí),西地那非的清除率降低。

萬(wàn)物相生相克,那些藥對枸櫞酸西地那非片有作用,那些藥起到反作用,需要在醫師建議下服用。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對離體人海綿體無(wú)直接松弛作用,萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片能夠通過(guò)抑制海綿體內分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來(lái)增強一氧化氮(NO)的作用。

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(實(shí)習編輯:葉勝能)

 

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