恩曲他濱膠囊(惠爾丁)成人口服一日一次,一次0.2g,可與食物同服。恩曲他濱膠囊(惠爾丁)適應癥/功能主治1.與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療。患者為未經(jīng)過(guò)逆轉錄酶抑制劑治療和經(jīng)過(guò)逆轉錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。2.用于慢性乙型肝炎治療。過(guò)量服用恩曲他濱膠囊怎么辦?
目前無(wú)恩曲他濱藥物的解毒劑。一項臨床研究發(fā)生在11例病人單次劑量達1200mg記錄,未有嚴重不良反應報道。過(guò)量服用的影響未知。一旦發(fā)生應監測病人毒性反應現象,必要時(shí)予以支持治療。
藥動(dòng)學(xué)評估在健康志愿者和HIV感染個(gè)體中進(jìn)行。兩組人群中藥物代謝動(dòng)力學(xué)相似。吸收:口服給藥吸收迅速,分布廣泛,給藥1~2小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值。20例HIV感染病人倍數劑量口服給藥,(平均值±SD)恩曲他濱血漿峰濃度(Cmax)為1.8±0.7μg/ml,24小時(shí)血漿藥物濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為10.0±3.1hr*μg/ml。給藥后24小時(shí)平均穩態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。倍數劑量給藥藥動(dòng)學(xué)與劑量(25~200mg)成比例。分布:體外恩曲他濱與人血漿蛋白的結合率<4%,當濃度超過(guò)0.02~200μg/ml范圍時(shí)以游離狀態(tài)存在。在峰濃度時(shí),血漿與血液藥物濃度比率為1.0,精液與血漿藥物濃度比為4.0。代謝:體外研究顯示恩曲他濱不是人類(lèi)CYP450酶抑制劑。服用14C標記的恩曲他濱,以原形到達尿(86%)和便(14%)中。劑量的13%轉化成三種代謝物。其生物轉化包括硫基部分的氧化形成3’-亞砜非對映異構體(9%),?與葡萄糖醛酸結合形成2’-氧-葡萄糖苷酸(4%)。其它代謝物尚未確定。排泄:恩曲他濱血漿半衰期約10小時(shí)。腎臟恩曲他濱清除率比血肌酐清除率大,推測通過(guò)腎小球濾過(guò)和腎小管分泌途經(jīng)排出,可能有與其競爭的經(jīng)腎排泄的物質(zhì)。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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