富馬酸比索洛爾片用于高血壓,冠心病(心絞痛)。成分為富馬酸比索洛爾。化學(xué)名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。那么,富馬酸比索洛爾片用于慢性穩定性心力衰竭的治療是怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片的藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調整。富馬酸比索洛爾片口服吸收迅速、完全,生物利用度高(90%),首過(guò)效應低(10%),富馬酸比索洛爾片的血藥濃度達峰時(shí)間1.7~3.0小時(shí),富馬酸比索洛爾片的穩定血藥濃度在20~60gL,富馬酸比索洛爾片給藥后肺、腎、肝含量最高,富馬酸比索洛爾片體內半衰期長(cháng)(t1210小時(shí))。
富馬酸比索洛爾片的50%經(jīng)肝臟代謝,50%由腎臟排泄,有平衡消除的特點(diǎn)。富馬酸比索洛爾片通過(guò)兩條途徑從體內排出。富馬酸比索洛爾片50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,富馬酸比索洛爾片剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。富馬酸比索洛爾片對于慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。富馬酸比索洛爾片的動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性,與年齡無(wú)關(guān)。
富馬酸比索洛爾片用于慢性穩定性心力衰竭的治療:慢性穩定性心力衰竭患者,6周內無(wú)急性心力衰竭發(fā)作且近2周內基礎治療沒(méi)有改變。在接受比索洛爾治療前首先接受合適劑量的ACEI(或若ACEI不耐受可按受其它血管擴張藥物治療)、利尿劑及選擇性使用強心甙類(lèi)藥物的治療。
建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗的醫生指導下使用本品。
使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開(kāi)始,按以下方案逐漸增加劑量:
*1.25mg,每日一次.用藥l周,如果耐受性良好,則增加至
*2.5mg,每日一次,繼續用藥l周,如果耐受性良好,則增加至
*3.75mg,每日-次,繼續用藥l周,如果耐受性良好,則增加至
*5mg,每日一次,繼續用藥4周,如果耐受性良好.則增加至
*7.5mg,每日一次,繼續用藥4周,如糶耐受性良好,則增加至
*10mg,每日一次,作為維持治療。
在首次服用1.25mg治療后,患者應接受大約4小時(shí)的觀(guān)察(特別是血壓.心串,傳導障礙,心力衰竭惡化跡象)。最大推薦劑量為10mg,每日1次。如發(fā)生不良反應,應避免使用最大荊盛治療。必要時(shí)應在現用劑量的基礎上逐漸減量。如有必要可中斷治療,在適當時(shí)重新使用本品進(jìn)行治療。在劑量遞增期問(wèn),一旦出現心力衰竭惡化或不耐受現織,迎議首先減少比索洛爾劑量,或必要時(shí)立即停藥(如果出現嚴重低血壓、心力農竭惡化伴有急性肺水腫、心源性休克、癥狀性心動(dòng)過(guò)緩或房室傳導阻滯)。使用本品治療慢性穩定性心力衰竭應長(cháng)期用藥。接受比索洛爾治療不建議突然停藥,以免引起暫時(shí)性的心力衰竭惡化。如需停藥,應每周逐漸將劑量減半。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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