富馬酸替諾福韋二吡呋酯片為白色杏仁狀薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后顯白色。那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的老年患者用藥是怎樣?
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的主要成份是富馬酸替諾福韋二吡呋酯。其化學(xué)名為:9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在空腹服用富馬酸替諾福韋二吡呋酯的患者中,替諾福韋的口服生物利用度大約為25%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在空腹狀態(tài)下,HIV-1感染患者單次口服富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg,在1.0±0.4小時(shí)內達到Cmax。Cmax和AUC分別是296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導致基因突變,在A(yíng)mes試驗中結果為陰性。在一項體內小鼠微核試驗中,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是活性成分替諾福韋的水溶性雙酯前體藥物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結構類(lèi)似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉化為替諾福韋,然后通過(guò)細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋,也叫鏈末端終止劑。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的老年患者用藥:富馬酸替諾福韋二吡呋酯的臨床試驗沒(méi)有入選足夠數量的年滿(mǎn)65歲或以上的受試者,無(wú)法判定他們的應答是否與較年輕的受試者的應答不同。一般而言,老年患者選擇劑量應當謹慎,切記他們肝、腎、心功能下降,并發(fā)疾病或正在使用其他藥物治療的幾率增加。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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