恩曲他濱膠囊(惠爾丁)會(huì )不定期地根據市場(chǎng)發(fā)展需求而更換包裝,以滿(mǎn)足消費者的需求,與時(shí)并進(jìn)。那么,恩曲他濱膠囊(惠爾丁)的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
恩曲他濱膠囊(惠爾丁)的藥代動(dòng)力學(xué)是:
藥動(dòng)學(xué)評估在健康志愿者和HIV感染個(gè)體中進(jìn)行。兩組人群中藥物代謝動(dòng)力學(xué)相似。吸收:口服給藥吸收迅速,分布廣泛,給藥1~2小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值。20例HIV感染病人倍數劑量口服給藥,(平均值±SD)恩曲他濱血漿峰濃度(Cmax)為1.8±0.7μg/ml,24小時(shí)血漿藥物濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為10.0±3.1hr*μg/ml。給藥后24小時(shí)平均穩態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。倍數劑量給藥藥動(dòng)學(xué)與劑量(25~200mg)成比例。分布:體外恩曲他濱與人血漿蛋白的結合率<4%,當濃度超過(guò)0.02~200μg/ml范圍時(shí)以游離狀態(tài)存在。在峰濃度時(shí),血漿與血液藥物濃度比率為1.0,精液與血漿藥物濃度比為4.0。代謝:體外研究顯示恩曲他濱不是人類(lèi)CYP450酶抑制劑。服用14C標記的恩曲他濱,以原形到達尿(86%)和便(14%)中。劑量的13%轉化成三種代謝物。其生物轉化包括硫基部分的氧化形成3’-亞砜非對映異構體(9%),?與葡萄糖醛酸結合形成2’-氧-葡萄糖苷酸(4%)。其它代謝物尚未確定。排泄:恩曲他濱血漿半衰期約10小時(shí)。腎臟恩曲他濱清除率比血肌酐清除率大,推測通過(guò)腎小球濾過(guò)和腎小管分泌途經(jīng)排出,可能有與其競爭的經(jīng)腎排泄的物質(zhì)。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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