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阿巴卡韋雙夫定片中的阿巴卡韋相互作用是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/17 10:34:59
    導讀:阿巴卡韋雙夫定片中的阿巴卡韋有關(guān)的相互作用:基于阿巴卡韋體外試驗的結果及其主要的代謝途徑,由P450介導它與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。

阿巴卡韋雙夫定片(三協(xié)唯),成分中的阿巴卡韋(abacavir,ABC)是一種抗艾滋病新藥,為新的碳環(huán)2'-脫氧鳥(niǎo)苷核苷類(lèi)藥物,其口服生物利用度高,易滲入中樞神經(jīng)系統。那么,阿巴卡韋雙夫定片中的阿巴卡韋相互作用是什么?

阿巴卡韋雙夫定片中的阿巴卡韋有關(guān)的相互作用:基于阿巴卡韋體外試驗的結果及其主要的代謝途徑,由P450介導它與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。細胞色素P450酶系不會(huì )對阿巴卡韋的代謝起重要的作用,阿巴卡韋不會(huì )抑制CYP3A4介導的代謝。體外試驗中,有臨床意義的阿巴卡韋濃度也不會(huì )抑制CYP3A4,CYP2C9或CYP2D6酶的活性。因此,阿巴卡韋與抗逆轉錄病毒的蛋白酶抑制劑或其它主要經(jīng)P450代謝的藥物之間發(fā)生相互作用的可能性極小。

1、強效酶誘導劑,如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通過(guò)對UDP-葡萄糖醛酸轉移酶的作用輕度降低阿巴卡韋的血漿濃度。

2、與乙醇共用時(shí)會(huì )導致阿巴卡韋的AUC增加41%,從而改變其代謝。臨床上認為沒(méi)有顯著(zhù)意義。阿巴卡韋不改變乙醇的代謝。

3、樹(shù)脂樣化合物通過(guò)乙醇脫氫酶的作用被清除,可能與阿巴卡韋有相互作用,但尚未研究。

在一項藥代動(dòng)力學(xué)研究中,美沙酮與每天2次的阿巴卡韋劑量為600mg共用時(shí),發(fā)現阿巴卡韋的Cmax減小了35%,Tmax延遲了1小時(shí),但AUC不變。阿巴卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)改變沒(méi)有臨床相關(guān)性。該研究中,阿巴卡韋使美沙酮的平均清除率增加了22%。因此不能排除藥物代謝酶的誘導。對于多數病人來(lái)說(shuō),這種改變沒(méi)有臨床相關(guān)性,但有時(shí)需重新滴定美沙酮的劑量。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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