富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。化學(xué)名：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽（1：1）。那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的早期病毒學(xué)失敗是怎樣呢？

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導致基因突變，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在A(yíng)mes試驗中結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在一項體內小鼠微核試驗中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在小鼠和大鼠中進(jìn)行了長(cháng)期經(jīng)口給藥致癌性研究，暴露水平大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雌性小鼠在高劑量下（暴露水平比人高16倍）肝臟腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治療劑量5倍時(shí)，未見(jiàn)致癌性。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結構類(lèi)似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉化為替諾福韋，然后通過(guò)細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉錄酶和HBV反轉錄酶的活性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β線(xiàn)粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的早期病毒學(xué)失敗：HIV感染受試者中的臨床試驗證明，與包含兩種核苷逆轉錄酶抑制劑和一種非核苷逆轉錄酶抑制劑或一種HIV蛋白酶抑制劑的三聯(lián)藥物治療方案相比，某些只包含三種核苷類(lèi)反轉錄酶抑制劑（NRTI）的藥物治療方案總體上效用性較弱。尤其應考慮到已有早期病毒學(xué)失敗和高耐藥性的報告。因而應謹慎使用三聯(lián)核苷治療方案。對使用三聯(lián)核苷類(lèi)方案治療的患者，應仔細監測并考慮改進(jìn)療法。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）