富馬酸替諾福韋二吡呋酯片為白色杏仁狀薄膜衣片,一面上刻有“GSK”和“300”。除去包衣后顯白色至類(lèi)白色。那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的用法用量有哪些呢?
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導致基因突變,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在A(yíng)mes試驗中結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在一項體內小鼠微核試驗中,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在小鼠和大鼠中進(jìn)行了長(cháng)期經(jīng)口給藥致癌性研究,暴露水平大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雌性小鼠在高劑量下(暴露水平比人高16倍)肝臟腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治療劑量5倍時(shí),未見(jiàn)致癌性。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開(kāi)環(huán)核苷膦化二酯結構類(lèi)似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉化為替諾福韋,然后通過(guò)細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋,也叫鏈末端終止劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋通過(guò)與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭,并且在與DNA整合后終止DNA鏈,從而抑制HIV-1反轉錄酶和HBV反轉錄酶的活性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β線(xiàn)粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的用法用量:成人和12歲及12歲以上兒童患者(35kg或以上)推薦劑量:對HIV-1或慢性乙肝的治療:劑量為每次300mg(一片),每日一次,口服,空腹或與實(shí)物同時(shí)服用。對于慢性乙肝的治療,最佳療程尚未明確。體重小于35kg的慢性乙肝兒童患者中的安全性和療效尚未研究。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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