甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美)為紅色圓形片。與口服溶液相比，服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38%-49%。索拉非尼的清除半衰期約為25-48小時(shí)。與單劑量給藥相比，重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。給藥7天后，索拉非尼血藥濃度達到穩態(tài)，平均血藥濃度峰谷比小于2。甲苯磺酸索拉非尼片有什么藥理毒理？

甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美)適應癥/功能主治：1、治療不能手術(shù)的晚期腎細胞癌。2、治療無(wú)法手術(shù)或遠處轉移的原發(fā)肝細胞癌。目前缺乏在晚期肝細胞癌患者中索拉非尼與介入治療如肝動(dòng)脈栓塞化療（TACE）比較的隨機對照臨床研究數據，因此尚不能明確本品相對介入治療的優(yōu)劣，也不能明確對既往接受過(guò)介入治療后患者使用索拉非尼是否有益（見(jiàn)

甲苯磺酸索拉非尼的藥理毒理如下：

藥理作用

索拉非尼是多種激酶抑制劑，在體外可抑制腫瘤細胞增殖。索拉非尼抑制腫瘤細胞增殖，包括小鼠腎細胞癌、RENCA模型和無(wú)胸腺小鼠移植多種人腫瘤模型，并抑制腫瘤血管生成。

毒理研究

通過(guò)小鼠、大鼠、犬和兔評價(jià)了索拉非尼的臨床前安全性。重復劑量毒性試驗顯示不同器官輕度至中度的改變（退化和再生）。幼年和發(fā)育期犬多次給藥后可觀(guān)察到對骨和牙齒的影響，包括索拉非尼劑量達600mg/m²體表面積時(shí)（相當于臨床推薦劑量500mg/m²體表面積時(shí)的1.2倍）股骨骺板不規則增厚，此生長(cháng)板附近骨髓細胞減少（200mg/m²/天）和牙質(zhì)成分的改變（600mg/m²/天）。在成年犬未發(fā)現類(lèi)似情況。

致突變性：以哺乳動(dòng)物細胞（中國倉鼠卵巢）進(jìn)行了體外染色體畸變試驗，索拉非尼在代謝激活時(shí)具遺傳毒性。生產(chǎn)過(guò)程中某一中間體的體外細胞遺傳學(xué)試驗（Ames試驗）結果為陽(yáng)性，藥品中其限度控制在0.15%以下。Ames試驗和小鼠體內微核試驗表明索拉非尼不具有遺傳毒性（受試藥物中此中間體含量為0.34%）。

致癌性：未進(jìn)行索拉非尼的致癌性試驗。

生殖毒性：未進(jìn)行特異性動(dòng)物生育力試驗。重復用藥毒性試驗觀(guān)察到動(dòng)物的生殖器官改變，因此可預見(jiàn)藥物對雄性和雌性生育力的損害。典型的改變包括大鼠睪丸、副睪、前列腺和精囊的退化和阻滯。當索拉非尼的日劑量達到150mg/m²體表面積(相當于臨床推薦劑量500mg/m²體表面積時(shí)的0.3倍)時(shí)，這些效應比較明顯。當劑量達到30mg/m²/日時(shí)，在雌性大鼠的卵巢中可觀(guān)察到黃體中心性壞死和卵泡發(fā)育停滯。對試驗犬，當劑量達到600mg/m²/日時(shí)，出現生精管退化；當劑量達到1200mg/m²/日時(shí)，出現精液減少。大鼠、兔應用索拉非尼出現胚胎毒性、致畸性，包括母體和胎兒的體重減輕，流產(chǎn)機率增加，外表和內臟畸形增多。大鼠和兔口服劑量分別為6mg/m²/天、36mg/m²/天時(shí)觀(guān)察到對胎兒的不良后果。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）