尼洛替尼膠囊注意事項如下:骨髓抑制本品能引起3/4級血小板減少、中性粒細胞減少和貧血。在最初的2個(gè)月,應每隔2周做一次全血細胞計數,之后可每個(gè)月檢測一次,或者在有臨床指征時(shí)進(jìn)行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通過(guò)暫時(shí)停用本品或降低劑量來(lái)控制。QT間期延長(cháng)已經(jīng)顯示本品能延長(cháng)心室復極,可通過(guò)心電圖上的QT間期檢測出來(lái),呈劑量依賴(lài)性。QT間期延長(cháng)能夠引起尖端扭轉型室性心動(dòng)過(guò)速,可能引起昏厥、驚厥和/或死亡。本品禁用于低鉀血癥和低鎂血癥或長(cháng)QT綜合征的患者。在使用本品之前,應糾正低鉀血癥和低鎂血癥,并在治療期間定期監測電解質(zhì)。尼洛替尼膠囊有什么藥物相互作用?
尼洛替尼膠囊(達希納)的藥物相互作用如下:
1.可能增加本品血清濃度的藥物:本品是經(jīng)肝臟中的CYP3A4代謝的,所以也是多重藥物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受試者中,當與CYP3A4強抑制劑酮康唑合用時(shí),本品的生物利用度增加了3倍。所以應該避免與酮康唑或其它CYP3A4強抑制劑(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韋和其它蛋白酶抑制劑)同時(shí)使用。可以考慮沒(méi)有或僅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用藥。
2.可能減少本品血清濃度的藥物:同時(shí)服用CYP3A4誘導劑(如利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和貫葉連翹)可能減少本品的暴露。在需要使用CYP3A4誘導劑的患者中,應該考慮替代的具有較小酶誘導作用的藥物。
3.可能被本品改變血清濃度的藥物:在體外,本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的競爭性抑制劑。在健康受試者中,服用單劑本品和咪達唑侖,咪達唑侖的暴露增加了30%。當同時(shí)服用本品和這些酶的治療指數窄的底物時(shí),應該謹慎。在進(jìn)行香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治療的患者中,應該增加對INR的監測。
4.抗心律失常藥和其它可能延長(cháng)QT間期的藥物:本品應該慎用于患有或可能發(fā)生QT間期延長(cháng)的患者,包括服用抗心律失常藥物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普魯卡因胺、奎尼丁、索他洛爾,或服用其它可能導致QT間期延長(cháng)的藥物,如氯喹、鹵泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮(見(jiàn)【注意事項】)。
尼洛替尼膠囊(達希納)適應癥/功能主治:對既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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